Início > Uncategorized > Dessensibilização dos receptores

Dessensibilização dos receptores

A dessensibilização de receptores pode ocorrer por fosforilação do receptor ou por internalização do receptor.

Na região C-terminal dos Receptores Acoplados a Proteína G (GPCRs) existem resíduos de serina e/ou treonina, que podem ser fosforilados por Proteinas Quinases (ex. PKA, PKC) resultando no bloqueio do acoplamento entre o receptor e a Proteína G. Esta fosforilação ocorre, principalmente, quando os receptores estão em seu estado ativado.

Existem 2 tipos de dessensibilização:

Homologa – Ocorre quando a fosforilação se dá no próprio receptor que ativou a proteína quinase. Quando fosforilado, forma-se um sitio de ligação a Arrestinas, que ao se ligarem, impedem o acoplamento entre o GPCR e a Proteína G, inativando-o e direcionando-o para endocitose, onde a arrestina é removida devolvendo o receptor a superfície.

Heterologa – Ocorre quando a fosforilação acontece em um receptor que não foi o responsavél pela ativação da quinase responsavél por esta fosforilação. Isto gera a a dificuldade de acopramento entre a Proteína G e o GPCR, e não envolve Arrestinas.

Referência: RANG, H. P; DALE, M. Maureen. Rang & Dalle Farmacologia. 6. ed Rio de Janeiro, RJ: Elsevier, 2008. 

Categorias:Uncategorized
  1. Nenhum comentário ainda.
  1. No trackbacks yet.

Deixe uma resposta

Preencha os seus dados abaixo ou clique em um ícone para log in:

Logotipo do WordPress.com

Você está comentando utilizando sua conta WordPress.com. Sair / Alterar )

Imagem do Twitter

Você está comentando utilizando sua conta Twitter. Sair / Alterar )

Foto do Facebook

Você está comentando utilizando sua conta Facebook. Sair / Alterar )

Foto do Google+

Você está comentando utilizando sua conta Google+. Sair / Alterar )

Conectando a %s

%d blogueiros gostam disto: