Boa Pergunta

Interessantes enigmas da farmacologia desvendados.

Como a ativação de receptores M2 no coração causa bradicardia?

O receptor M2 esta acoplado a proteina G, que quando ativada leva a redução da produção de AMPc por inibição da Adenilil ciclase. Com a redução das concentrações plasmaticas de AMPc, há redução consequente da concentração de PKA ativa. A PKA atua fosforilando os canais de cálcio regulados por voltagem tipo L neste musculo, aumentado sua atividade, e consequentemente a entrada de ions cálcio. O Ca+2 é  responsável pela contração muscular e por parte do potêncial de despolarização local, juntamente com o Na+  e o K+. Reduzindo a entrada de íons cálcio a redução da força contrátil. E a redução da frequência cardiaca se dá, principalmente, pela abertura dos canais de K+ pela subunidade da proteína G βγ, ocasionando a hiperpolarização celular resultando em bradicardia.

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