Informações, questões e duvidas comuns sobre Opioides

Fonte: Garcia, J. B. S. et al. Porque, quando e como prescrever Opioides. Publicação da CRISTÁLIA: Produtos Químicos Farmacêuticos LTDA em parceiria com a Sociedade Brasileira para o Estudo da Dor (SBED), maio/2011. DC-UVF-LD-10.000-4º-13-MAI/2011.

Qual o mecanismo de ação dos opioides na inibição da dor?

Atuam, geralmente, como agonistas dos receptores opioides endogenos (μ, δ e κ) presentes no sistema inibitório descendente da dor e em aréas corticais relacionadas ao componente afetivo-motivacional da dor. A ativação destes receptores pelos opioides, ocasionam a inibição da atividade da adenilil ciclase, o que  parece gerar um bloqueio da entrada de íons cálcio neural, seguida da abertura de canais de íons potássio, hiperpolarizando o neurônio e dificultando a propagação do impulso nervoso correspondente a dor.

Quais as classificações dos opioides?

Podem ser classificadas quanto a origem, potência, afinidade pelo receptor, entre outras.

Quanto a afinidade pelo receptor:

Agonista – Possuem atividade intrínseca máxima do receptor. Ex. morfina, metadona, meperidina, fentanila, codeína

Agonista parcial –  Atividade intrínseca abaixo da maxima. Ex. buprenorfina, levalorfran

Antagonistas – Atividade intrínseca nula. Ex. Naloxona

Agonistas-Antagonistas –  Ações distintas a depender do receptor. Ex. nalbufina, pentazocina

Quanto ao controle  da intensidade da dor (potência):

Fracos – codeína, tramadol e propoxifeno

Potentes – morfina, metadona, oxicodona e fentanila

Quanto a origem:

Naturais – morfina, codeína e tebaína

Semi-sintéticos – hidroxicodona, oxicodona

Sintético – metadona, tramadol, propoxifeno

Quais os critérios para indicação de opioides na dor oncológica?

Como preceito para a utilização de opioides em indivíduos portadores de dor crônica, recomenda-se que a administração seja feita via oral, em horários fixos, de forma individualizada, seguindo a escada analgésica de três degraus recomendada pela OMS, para o tratamento da dor oncológica.

Segundo a OMS, a dor leve deve ser tratada com analgésicos comuns e antiinflamatórios como dipirona, paracetamol, cetoprofeno; na dor moderada pode-se associar opioides fracos como tramadol e codeína; em casos de dor forte disponibiliza-se opioides mais potentes como morfina, metadona, fentanil e oxicodona.

Nos casos de dor oncológica a efetividade do tratamento com opioides chega a atender 90% dos pacientes.

Toda dor responde bem aos opioides?

Os opioides são indicados em vários tipos de dor como a nociceptiva ou somática, de origem musculoesquelética  ou viceral, não-espasmódica, de intensidade moderada ou forte, aguda ou crônica, oncológica ou não. Em pacientes com dor neuropática, os opioides não são a primeira opção de tratamento, mas pode haver adequados com o uso de metadona e tramadol.

Embora grande parte dos opioides não produzam uma resposta satisfatória na dor neuropática, estudos mostram que os opioides são efetivos em aliviar a dor em situações como neuralgia pós-herpética, neuropatia diabética e outras. O tramadol é um dos opioides mais recomendados por causa de seu efeito  de inibição da recaptação de serotonina. Já a metadona ganhou espaço porque, além de sua ação nos receptores μ, apresenta propriedade de antagonizar os receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) e a recaptação de serotonina e noradrenalina.

Quais as recomendações para utilização de opioides através da via subcutânea?

A via subcutânea é uma alternativa viável para pacientes que necessitam de administração parenteral de opioides e apresentam dificil acesso venoso ou estão em regime domiciliar. É tão eficaz quanto a via endovenosa, é segura, incomoda pouco e pode-se realizar infusões tanto intermitentes, a cada 4 horas, quanto continuas.

A hipodermóclise é uma alternativa que deve sempre ser considerada para a administração de morfina e as equipes devem ser treinadas para seu emprego. De forma prática, instala-se um escalpe número 23 ou 25 preenchido com soro fisiologico, em uma parte do corpo que não interfira na mobilidade do paciente, exemplo região inflaclavicular. Faz-se curativos diários da região e é possível que dure 72 horas ou mais no local escolhido.

Já a via intramuscular não deve ser utilizada para rotina diária. Apesar de inúmeras referências a seu emprego, esta é uma via de absorção imprevísivel, cuja concentração plasmática pode variar e fornecer níveis de analgesia inadequadosm além dde ser dolorosa e impraticável a cada 4 horas.

O uso de opioides pode gerar depressões respiratórias mortais?

A ocorrência de depressão respiratória é pequena e há poucos relatos na literatura. Em estudos de referência, para a via venosa, com bomba de analgesia autocontrolada, a incidência de bradipnéia gira em torno de 1,6% e a de hipóxia em 15,2%. Para a via peridural entre 0,2 a 1,6% e para a via subaracnóidea entre 0 e 3%. Deve-se evitar, no entanto, a associação com drogas depressoras do sistema nervoso central como benzodiazepínicos, álcool, IMAO, clonidina, antidepressivos triciclicos entre outros. Tais associações podem levar ao maior risco. Porém em qualquer prescrição dom o emprego de opioides potentes, é necessária a vigilância da frequência respiratória por uma equipe multiprofissional previamente treinada; o tratamento deve obrigatoriamente estar prescito naloxona e o médico sobre aviso e disponível.

Dependência física aos opioides começa quando? Como ela é?

Muitas vezes o que é denominado de dependência física é simplesmente a tolerância à analgesia.

Para que seja conseguido o alivio satisfatório da dor com opioides nos primeiros dias ou semanas de tratamento, é necessário que a dose seja aumentada diversas vezes, até que a dose efetiva e segura seja estabelecida. Quando a dose efetiva é atingida, geralmente, não é necessário o aumento da dose exceto quando ocorre piora do quadro clínico relacionado com a intensificação da dor. Caso o paciente tenha quadro clínico mantido e passe a se queixar de dor pela menor duração da anestesia ou aumento da frequência e duração da dor, a presença de tolerância analgésica deve ser considerada.

A tolerância analgésica geralmente desenvolve-se lentamente ao longo de dias ou meses, sendo este um evento esperado dos opioides. Na maioria do casos de tolerância analgésica, o aumento da dose do opioide restabelece o alivio da .

A dependência física de opioides é definida como um estado neuroadaptativo observado geralmente em pacientes em uso crônico de opioides, nos quais a interrupção abrupta ou acentuada redução do uso de opioide resulta em síndrome de abstinência.

Os sintomas da abstinência de opioides incluem a rinorréia, pele arrepiada (piloereção), midríase (dilatação pupilar), hiperalgesia (dores principalmente em articulações e musculos), diarréia, náuseas, vômitos, fotofobia, hiperatividade, bocejos e hiperatividade autonômica (ex. taquicardia, hiperreflexia, hipertenção, taquipnéia, sudorese, hipertermia), humor deprimido e ansiedade.

Os sintomas da abstinência geralmente são observados de 6 a 12 horas da interrupção do uso e atingem pico em 24 a 72 horas, nos pacientes em uso de opioides de curta meia-vida como é o caso da morfina. Nos pacientes em uso de metadona, o início dos sintomas podem ser postergados para 36 a 48 horas, após interrupção, pois depende da meia-vida de eliminação da droga.

O que é necessário para prescrever opioides no Brasil?

A prescição de opioides no Brasil é regulamentada pela ANVISA, através do ‘regulamento técnico sobre substâncias e medicamentos sujeitos a controle especial‘, cuja portaria é a de número 344, de 12 de maio de 1998. Os opioides fazem parte das listas de ‘substâncias entorpecentes’, que exigem notificação de receita, conforme a própria definição da ANVISA.

A notificação de receita (cor da receita amarela) exigida para os opioides entorpecentes é:

Lista A1  – inclui alfentanila, buprenorfina, fentanila, hidrocodona, hidromorfona, metadona, morfina e oxicodona.

Lista A2 – codeína, dextropropoxifeno e tramadol.

 

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